НовостиОбзорМероприятияИнструментыБизнес тренерыРаботаИстории успеха

РАЗРАБОТКА ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ 2-АМИНО-1-АРИЛ-(3,3-ДИМЕТИЛ-2- ОКСОБУТИЛИДЕН)-4-ОКСО-N-(ТИАЗОЛ-2-ИЛ)-4,5-ДИГИДРО- 1Н-ПИРРОЛ-3-КАРБОКСАМИДОВ

Цечёев Артур Тимурович
ПГФА
Целью выполнения данного проекта является создание эффектив-
ного и малотоксичного вещества с высокой активностью в отно-
шении раковых клеток для лечения пациентов с опухолями желудоч-
но-кишечного тракта и для дальнейшего предложения использования
данного продукта в качестве субстанции российского лекарственного
препарата.
Полученный результат-наиболее активное в отношении опухоле-
вых клеток производное 2-амино-1-арил-(3,3-диметил-2-оксобутили-
ден)-4-оксо-N-(тиазол-2-ил)-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамидов
можно использовать как субстанцию для производства отечественного
лекарственного средства, способного эффективно уничтожать клетки
опухоли с минимальным побочным воздействием на макроорганизм.
Группа потребителей – пациенты с гастроинтестинальной стромаль-
ной опухолью различной степени выраженности в любом возрасте.
Низкая токсичность в будущем может позволить применять препарат
на основе разработки для лечения детей.
С целью получения нового противоопухолевого средства необхо-
димы финансовые и временные затраты на следующих этапах (в про-
центах от общих затрат):
1. Закупка коммерчески доступных химических реактивов: пинако-
лин, диэтилоксалат, галогенпроизводные анилина, пропионовый анги-
дрид, гетериламиды циануксусной кислоты, этанол, гексан, диэтиловый
эфир, бром, толуол, метанол, ацетонитрил, натрий металлический-30 %
2. Оплата анализа химической чистоты соединений (ИК – , ЯМР –
спектроскопия, масс – спектрометрия)-25 %
3. Оплата проведения биологических испытаний, в том числе
закупка животных и реактивов для изучения цитотоксичности – 30 %
4. Затраты на выплаты работникам и непредвиденные расходы-15 %

В этот список заложены основные стоимостные характеристики
данной разрабокти. Для проведения всех необходимых испытаний доста-
точно синтезировать 4-6 г чистого вещества. Основные аналоги нашей
разработки – иматиниб и палитаксел – препараты хоть и эффектив-
ные, но обладающие серьёзными побочными эффектами, такими как
различные цитопении (в связи с действием на систему кроветворе-
ния), гепатотоксичность, а также нейропатии, проявляющиеся в виде
парестезии (при терапии таксолом). В то же время, в течение био-
логической экспериментальной части (10 суток) с участием данной
разработки все животные остались живы, физиологическое состоя-
ние — без видимых изменений. Регистрировался внешний вид, пове-
дение и гибель животных, которым было внутрибрюшинно введёно
соединение. Стоит особо подчеркнуть, что группа риска гастроинтести-
нальной стромальной опухоли (ГИСО) – это люди 55-65 лет, а значит
выраженность побочных эффектов имеет для выживаемости пациентов
большое значение. Именно поэтому низкая токсичность нашей разра-
ботки даёт ей преимущество над рыночными аналогами. Кроме того,
производственный цикл иматиниба-основного препарата для лечения
ГИСО, включает в себя от 5 до 7 стадий с использованием дорогосто-
ящих реактивов, многостадийность процесса снижает выход целевого
продукта до 60%, в то время как наша разработка имеет выходы от 65
до 75% после четырёхстадийного синтеза.
Полученный продукт (соединение, обладающее противоопухоле-
вым действием) должно соответствовать всем требованиям, а именно:
1. точно известное строение и отсутствие балластных веществ-хи-
мическая чистота, что достигается использованием методов ИК-,
ЯМР-спектроскопии и масс-спектрометрии;
2. устойчивость при хранении-соединение не должно разлагаться
или претерпевать химические или физические изменения при хране-
нии в тёмном, прохладном месте в укупоренной таре;
3. безопасность для людей, животных и окружающей среды-со-
единение должно быть малотоксичным (уже доказана малая острая
токсичность в сравнении с рыночными аналогами), не вызывать
негативных и деструктивных изменений в психическом состоя-
нии и поведении;
4. высокая специфичность воздействия на этиологический фактор
заболевания-клетки гастроинтестинальной стромальной опухоли
(ГИСО) и минимальная степень воздействия на здоровые клетки. Для
достижения этой цели параллельно проверке свойств данной разра-
ботки будет вестись создание библиотеки соединений, схожих по строе-
нию с заявленными молекулами и их дальнейшее тестирование;

5. простота технологии получения и выделения целевого соедине-
ния-уже достигнуто путём подбора оптимальной схемы синтеза исход-
ных продуктов, которая наработана в течение нескольких лет, предше-
ствующих подаче данной заявки.
По данным European Journal of Cancer, 2013 в РФ в общей струк-
туре заболеваемости раком опухоли ЖКТ являются одними из лидиру-
ющих: кожа (12,6%), молочная железа (11,1%), трахея, бронхи, легкое
(10,7%), желудок (7,3%). Кроме того, опухоли желудка являются также
одними из самых частых причин смертности от рака (11,5%), уступая
лишь раку трахеи, бронхов и лёгкого, поэтому проблема создания
эффективного отечественного препарата, излечивающего от гастроинте-
стинальной стромальной опухоли-ГИСО, является весьма актуальной.
Существует стойкая тенденция инвестирования ведущими фармком-
паниями в создание таргетных препаратов, которые за последние 10
лет совершили прорыв на рынке, увеличив свою долю с 11 до 46% (по
данным IMS Institute, Innovation in cancer care and implications for health
systems. Global oncology trend report, 2014.). По результатам проведённых
исследований данная разработка может относиться к таргетным препа-
ратам-ингибиторам протеинкиназ. Учитывая тот факт, что на данный
момент в «портфелях» фармацевтических компаний находится более
двухсот ингибиторов киназ, спрос зарубежных и особенно отечествен-
ных компаний на наш продукт будет высок ввиду низкой токсичности
данного класса веществ вкупе с высокой цитотоксичностью. Вместо
создания дженериков на основе МНН иматиниб российские компании
смогут предложить принципиально новый препарат для лечения весьма
проблемной раковой патологии, что согласуется с их стремлением уве-
личить свою долю на рынке противоопухолевых средств (на момент
2014г. суммарная доля 2 российских компаний выросла до 7% и продол-
жает расти), и композиции на основе данной разработки могут помочь
нашим компаниям достичь своей цели, а государству снизить затраты
на закупку препаратов в рамках программы «7 нозологий», в которую
также входит МНН иматиниб (курс лечения для 1 пациента обходится
государству в среднем в 2,5-3 миллиона, с учётом специфики тера-
пии ГИСО расходы могут удвоиться или даже утроиться) для лечения
ГИСО у пациентов 55-65 лет.

Просмотров: 206

По любым вопросам и предложениями обращайтесь:

Татьяна, +79223542789

Иснтрументы для бизнеса

Сервис позволяет получать актуальную информацию о ...
Сервис позволяет определить код ОКТМО по коду ОКАТ...
Список сайтов - электронных торговых площадок...